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葡萄子提取物(低聚原花色素)

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  葡萄子是葡萄酒的副产物。我国葡萄资源丰富,1997年栽培面积236.6万亩,结果面积约200万亩,产葡萄198.5万吨,年生产葡萄酒约25万吨,每年约有18万~22万吨葡萄子可供利用,现主要用于提取葡萄子油,利用价值不高。有的仅作饲料使用。

  主要成分 葡萄子中约含5%~8%(质量分数)的多酚类物质,由单体儿茶素(Cat)、表儿茶素(Ecat)和没食子酸(Gal)组成各种原花色素(procyanidins, PA),或称为低聚原花色素(oligomericproanthocyanidins, OPC)。GSE中约含OPC 80%。

  有人对GSE的法国市售商品(商品名:leucoselectTM)中原花色素组成进行分析,得出儿茶素和表儿茶素的含量约占15%,二聚体、三聚体、四聚体及其没食子酰酯类约占80%,五聚体以上约占5%。

  性状 白色至淡红褐色粉末,有葡萄香味和涩味。溶于水、乙醇、甲醇、丙酮、乙酸乙酯,不溶于乙醚、三氯甲烷、苯。在280nm处有强吸收峰。在酸性溶液中加热后可降解和氧化成花色素。因系由儿茶素和表儿茶素聚合而成,故属黄酮类物质。

  生理功能

  1.抗氧化、延缓衰老作用。由于其分子结构中有多电子的羟基(酚基)部分,是优良的氢或中子的给予体,有很强的抗氧化能力,在体内约为维生素E的50倍,为维生素C的20倍。据法国科学院的试验报告,认为GSE是迄今为止所发现的最强最有效的自由基清除剂之一,尤其是其体内活性,是其他抗氧化剂不可比拟的。

  GSE是透过血脑屏障而对脑细胞提供抗氧化保护作用,有预防早老性痴呆的作用,并可稳定血脑屏障,使有害物质无法进入大脑而对大脑起保护作用。

  有人用化学发光法和细胞色素C还原法测定了GSE的低聚原花色素(OPC)和维生素C、维生素E对自由基的清除能力,结果OPC对O- 2·和HO·的清除能力均远大于维生素C和维生素E(见表1)。

  表1 OPC和维生素C、维生素E对自由基清除能力的比较

  抗氧化物 清除O- 2·的能力/%   清除HO·的能力/%

  OPC 78 81

  维生素C 12 19

  维生素E 50 75

  2.葡萄子多酚对生物组织的抗氧化作用

  有人用GSE、维生素C、维生素E和β-胡萝卜素对TPA(12-O-十四酰基佛尔醇-13-乙酸酯)诱导的小鼠肝、脑组织中脂质过氧化的保护作用进行比较,发现在100mg/kg剂量下,GSE、维生素C、维生素E和β-胡萝卜素均可降低由TPA诱导产生的活性氧,对使用腹腔巨噬细胞发光法的降低率分别达70%、18%、47%和16%,对使用细胞色素还原法的降低率分别达65%、15%、37%和19%,同时还发现GSE对抑制TPA诱导的腹腔巨噬细胞活性氧的产生,呈明显量效关系。说明GSE对氧化损伤可起到保护作用,且其保护作用优于维生素E等其他抗氧化物。

  对6组健康者(每组6~9人)分别给予:①GSE混合物(平均聚合度7.0;混合组);②平均聚合度为10的GSE-H组;③平均聚合度为2.5的GSE-L组。另外均给予维生素C或维生素E各400mg/d×14d,在0d、3d、14d摄食1h后采血分出血浆。按血浆铜离子的氧化所需时间,求出诱导期(lag-time; min)(结果如表2)。

  表2 不同聚合度的GSE对人体血浆氧化诱导期的影响

  组别 0d 3d 14d P(0d1与4d对照)

  对照组 70 70.5 72

  混合组 70 75 81 P<0.05

  GSE-L组 70 70 78

  GSE-H组 70 78 84 P<0.05

  维生素E 70 70 74

  维生素C 70 74 74

  试验结果表明,平均聚合度为10的GSE中高聚合度原花色素具有最强的延迟血浆氧化诱导期的作用,平均聚合度为7的混合型GSE次之(均P<0.05),平均聚合度为2.5的低聚合度原花色素又次之,但均比维生素E和维生素C的作用要强,不加任何抗氧化物的对照组最差。

  3.降血脂作用。有人将GSE分离成单体和多聚体(聚花色素),混入大鼠的低脂肪饲料中(占2%),以研究其对大鼠各种脂质的影响。以普通低脂肪饲料作为正常组,以不加GSE的高胆固醇饲料为对照组。结果多聚体组能显著降低食用高胆固醇饲料的大鼠血浆中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和极低密度脂蛋白(VLDL)的含量,而提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的含量,但单聚体组的作用则明显逊于多聚体组的效果。此外,根据同时测定大鼠粪中胆固醇的结果,可知GSE多聚体能阻止消化道对胆固醇的吸收,因此在高脂饮食的大鼠粪便中出现大量的胆固醇。

  结果说明OPC各组与高脂对照组比较,大鼠血清和肝脏中的甘油三酯和胆固醇水平均有所降低,差异有显著性(P<0.05),使血清胆固醇下降18.1%(OPC 150mg/kg组),使血清甘油三酯水平降低34.4%。但对同时测定的HDH-C和LDL-C影响不明显。

  4.降低血压和保护心脑血管作用。随着年龄的增长,血管中的弹性纤维因逐渐氧化而变硬,这是导致老年性高血压的主要原因。GSE中的OPC可通过提高血管弹性而降低血压。此外,上述试验证明,OPC能降低血液中胆固醇水平,减少血管壁上胆固醇的沉积,以及抑制血管紧张素酶的活性以降低血压。

  此外,GSE中的OPC可透过血脑屏障,对脑细胞能提供抗氧化的保护作用,故有预防早老性痴呆的作用,并能稳定血脑屏障,使有害物质无法进入大脑而对大脑起到保护作用。

  5.抑制肿瘤作用。有人用GSE中的OPC(25mg/L)进行体外试验,证明对MCF-7人类乳腺瘤细胞、A-427人类肺癌细胞、CRL-1739人类胃腺癌细胞和K-562慢性骨髓白血病细胞具有细胞毒性,其24h、48h和72h的生长抑制率分别为7%、30%和43%。同时,OPC可提高正常人类胃黏膜细胞和正常J774A1尿道上皮细胞的生长和存活能力。曾对92名静脉瘤患者给予OPC300mg/d、28d后75%以上的人痛感消失。

  6.抗辐射作用。有人将荷S-180肉瘤小鼠分别用60CO的γ射线进行局部照射,或经口授予GSE同时进行局部照射,于接种瘤细胞后第12天,检测瘤重、白细胞计数等指标。结果表明:对照组的平均瘤重均高于其他组,照射加GSE的肿留抑制率高于单纯照射和单纯GSE组。此外,GSE能降低照射所致MDA的提高,且呈量效关系,说明GSE可抑制由辐射所引发的脂质过氧化。

  7.美容作用。GSE能阻止参与形成黄褐斑的黑色素酰氨酸酶活性,能抑制50%黑色素的产生。另能抑制由紫外线引起的色素沉着,从而达到皮肤增白作用。尚能阻断皮肤中弹性蛋白酶的产生及其活性,从而改善因缺乏弹性蛋白而松弛无力、老态皱纹等现象。故在欧美GSE有"皮肤维生素"、"口服化妆品"的美誉。

  8.改善视力作用。曾将GSE给予75例因长期在显示屏前工作的眼疲劳患者,每天给予300mg,2个月后,其相对敏感性和客观症状均有明显改善。给200名近视性视网膜非炎性患者服用GSE150mg/d共2个月,结果受试者视力有明显提高。

  9.其他。有调节体液免疫、抗突变、抗过敏、抗炎症等作用。其作用基础即GSE有很强的清除自由基的能力。

  根据日本的建议,各种对象GSE每天推荐适宜用量见表3。

  表3 各种对象GSE每天推荐适宜用量

  对 象 作 用 GSE用量/(mg/d)

  静脉瘤 改善症状 150~300

  糖尿糖性视网膜变异 改善视网膜 100~150

  糖尿病,高血压 改善毛细血管抵抗性 100

  动脉硬化 预防 100

  癌 预防 100

  老年性痴呆症 预防 100

  肌肉疲劳 预防 180

  脂质过氧化 预防 200

 


作者: 来源: 发布时间:2011年07月22日
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